Vzrůstající rezistence bakterií vůči konvenčním antibiotikům je závažným problémem, který ukazuje, že i téměř devadesát let po Flemingově objevu penicilinu má smysl hledat nové antibakteriální sloučeniny. V literární části práce shrnuje poznatky o derivátech kyseliny anthranilové, které se vyskytují v přírodě a zabývá se také biologicky aktivními syntetickými deriváty se zaměřením na protimikrobní účinky. Dále popisuje syntézy zmíněných sloučenin a poskytuje stručný úvod k derivátům chinazolonu, které jsou ze zkoumaných sloučenin teoreticky dostupné. V praktické části je popsána příprava série derivátů kyseliny anthranilové s indolovým uskupením v molekule, u kterých byla následně zkoumána protimikrobní aktivita a některé z nich byly také převedeny na nové deriváty chinazolonu. U připravených sloučenin byla zjištěna výrazná antibakteriální aktivita, která je v diplomové práci podrobněji popsána.
Anotace v angličtině
Increasing drug resistance has become a serious issue showing that even almost ninety years since Fleming's discovery of penicillin it is worthwhile to investigate new antibacterial compounds. In a literature review this work summarizes knowledge of naturally occurring anthranilic acid derivatives and also deals with synthetic antibacterial compounds. Work also describes the synthesis of mentioned compounds and provides a brief introduction to quinazolone derivatives, which are theoretically available from investigated compounds. In practical part of work, synthesis of a series of novel anthranilic acid derivatives is described. Bioassays of potential antimicrobial activity of isolated compounds were also conducted. Significant antibacterial activity of selected compounds is discussed.
Vzrůstající rezistence bakterií vůči konvenčním antibiotikům je závažným problémem, který ukazuje, že i téměř devadesát let po Flemingově objevu penicilinu má smysl hledat nové antibakteriální sloučeniny. V literární části práce shrnuje poznatky o derivátech kyseliny anthranilové, které se vyskytují v přírodě a zabývá se také biologicky aktivními syntetickými deriváty se zaměřením na protimikrobní účinky. Dále popisuje syntézy zmíněných sloučenin a poskytuje stručný úvod k derivátům chinazolonu, které jsou ze zkoumaných sloučenin teoreticky dostupné. V praktické části je popsána příprava série derivátů kyseliny anthranilové s indolovým uskupením v molekule, u kterých byla následně zkoumána protimikrobní aktivita a některé z nich byly také převedeny na nové deriváty chinazolonu. U připravených sloučenin byla zjištěna výrazná antibakteriální aktivita, která je v diplomové práci podrobněji popsána.
Anotace v angličtině
Increasing drug resistance has become a serious issue showing that even almost ninety years since Fleming's discovery of penicillin it is worthwhile to investigate new antibacterial compounds. In a literature review this work summarizes knowledge of naturally occurring anthranilic acid derivatives and also deals with synthetic antibacterial compounds. Work also describes the synthesis of mentioned compounds and provides a brief introduction to quinazolone derivatives, which are theoretically available from investigated compounds. In practical part of work, synthesis of a series of novel anthranilic acid derivatives is described. Bioassays of potential antimicrobial activity of isolated compounds were also conducted. Significant antibacterial activity of selected compounds is discussed.