Hlavním cílem předložené práce bylo optimalizovat podmínky pro rychlé a efektivní stanovení 2,6,9-trisubstituovaných purinů s adamantanovým skeletem metodou LC-MS/MS. Studované sloučeniny vykazují schopnost inhibovat cyklin-dependentní kinázy a také dva typy nádorových buněčných linií. Práce se zabývá syntézou boheminu, od jehož struktury jsou zkoumané sloučeniny odvozeny, a to dvěma různými cestami s cílem srovnat celkový výtěžek obou použitých cest. Dále pak popisuje optimalizaci metody HPLC s UV/Vis detekcí, která předcházela optimalizaci podmínek pro stanovení studovaných sloučenin metodou LC-MS/MS.
Annotation in English
The essential goal of the presented diploma thesis was to develop and optimize conditions for the rapid and effective determination of 2,6,9-trisubstituted purines bearing adamantane moiety by LC-MS/MS technique, because there has been demonstrated their ability to inhibit cyclin-dependent kinases and two types of tumor cell lines. This work deals with the synthesis of bohemine by means of two ways and comparing the overall yields of these two pathways. Finally, there is described the optimization of the HPLC with UV/Vis detection, which precedes the optimization of conditions for determination studied compounds using LC-MS/MS.
purine inhibitors of CDK, HPLC-UV/Vis, LC-MS/MS, adamantane
Length of the covering note
69 s. (12294 slov)
Language
CZ
Annotation
Hlavním cílem předložené práce bylo optimalizovat podmínky pro rychlé a efektivní stanovení 2,6,9-trisubstituovaných purinů s adamantanovým skeletem metodou LC-MS/MS. Studované sloučeniny vykazují schopnost inhibovat cyklin-dependentní kinázy a také dva typy nádorových buněčných linií. Práce se zabývá syntézou boheminu, od jehož struktury jsou zkoumané sloučeniny odvozeny, a to dvěma různými cestami s cílem srovnat celkový výtěžek obou použitých cest. Dále pak popisuje optimalizaci metody HPLC s UV/Vis detekcí, která předcházela optimalizaci podmínek pro stanovení studovaných sloučenin metodou LC-MS/MS.
Annotation in English
The essential goal of the presented diploma thesis was to develop and optimize conditions for the rapid and effective determination of 2,6,9-trisubstituted purines bearing adamantane moiety by LC-MS/MS technique, because there has been demonstrated their ability to inhibit cyclin-dependent kinases and two types of tumor cell lines. This work deals with the synthesis of bohemine by means of two ways and comparing the overall yields of these two pathways. Finally, there is described the optimization of the HPLC with UV/Vis detection, which precedes the optimization of conditions for determination studied compounds using LC-MS/MS.
purine inhibitors of CDK, HPLC-UV/Vis, LC-MS/MS, adamantane
Research Plan
I. Teoretická část
Stručně charakterizovat sloučeniny s purinovým skeletem.
Zpracovat rešerši na téma biologické účinky purinových sloučenin se zaměřením na inhibitory CDK.
Charakterizace LC-MS.
II. Praktická část
Přípravit vybrané 2,6,9-trisubstituované puriny.
Optimalizovat podmínky stanovení připravených sloučenin metodou HPLC.
Provést sérii experimentů s cílem vyvinout podmínky pro stanovení přiravených látek pomocí LC-MS.
Research Plan
I. Teoretická část
Stručně charakterizovat sloučeniny s purinovým skeletem.
Zpracovat rešerši na téma biologické účinky purinových sloučenin se zaměřením na inhibitory CDK.
Charakterizace LC-MS.
II. Praktická část
Přípravit vybrané 2,6,9-trisubstituované puriny.
Optimalizovat podmínky stanovení připravených sloučenin metodou HPLC.
Provést sérii experimentů s cílem vyvinout podmínky pro stanovení přiravených látek pomocí LC-MS.
Recommended resources
[1] SMITH, Paul J., YUE, Eddy W. Inhibitors of cyclin-dependent kinases as anti-tumor agents, USA: Taylor and Francis Group, 2007. ISBN 0-8493-3774-7 \vsp{1,5mm}
[2] ŠTULÍK, Karel a kol. Analytické separační metody. 1. vydání. Praha: Karolinum, 2005. ISBN 80-246-0852-2 \vsp{1,5mm}
[3] Dle provedení literární rešerše s využitím databáze Scopus \vsp{1,5mm}
Recommended resources
[1] SMITH, Paul J., YUE, Eddy W. Inhibitors of cyclin-dependent kinases as anti-tumor agents, USA: Taylor and Francis Group, 2007. ISBN 0-8493-3774-7 \vsp{1,5mm}
[2] ŠTULÍK, Karel a kol. Analytické separační metody. 1. vydání. Praha: Karolinum, 2005. ISBN 80-246-0852-2 \vsp{1,5mm}
[3] Dle provedení literární rešerše s využitím databáze Scopus \vsp{1,5mm}
